Аколтремон (TRYPTYR®)

Ключевые моменты с первого взгляда

Аколтремон (TRYPTYR®) является первым в своем классе агонистом рецептора TRPM8, одобренным FDA в 2025 году для лечения синдрома сухого глаза.
Это глазные капли с нейросенсорным подходом, которые стимулируют холодовые рецепторы роговицы, способствуя базальной секреции слезы через тройничный нерв.
Исследования COMET-2 и COMET-3 показали значительное улучшение показателей теста Ширмера (p < 0,0001).
Наиболее частым побочным эффектом является жжение при закапывании (около 50%), однако менее 1% пациентов прекращают лечение.
По состоянию на март 2026 года препарат не одобрен в Японии.

1. Что такое акольтремон (TRYPTYR®)?

TRYPTYR® (глазные капли акольтремон 0,003%) — это рецептурный препарат, разработанный компанией Alcon®. Код разработки — AR-15512. В мае 2025 года он был одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) для лечения признаков и симптомов синдрома сухого глаза¹⁾.

Этот препарат является первым в своем классе агонистом рецептора TRPM8 и использует нейросенсорный подход, отличающийся от традиционных методов лечения сухого глаза. В то время как циклоспорин и лифитеграст подавляют воспаление поверхности глаза, акольтремон стимулирует холодовые рецепторы роговицы, способствуя самой секреции слезы.

2. Механизм действия

Акольтремон является мощным и селективным агонистом ионного канала TRPM8 (Transient Receptor Potential Melastatin 8)¹⁾.

Характеристики канала TRPM8

TRPM8 — это чувствительный к холоду неселективный катионный канал, который в высокой степени экспрессируется в сенсорных нейронах роговицы, включая C- и Aδ-волокна¹⁾. Он активируется снижением температуры, охлаждением при испарении, а также такими соединениями, как ментол и ициллин. Экспрессируясь в температурно-чувствительных нейронах, иннервирующих роговицу и верхнее веко, он участвует в регуляции слезоотделения.

Путь стимуляции слезоотделения

Когда акольтремон активирует канал TRPM8, приток ионов натрия и кальция деполяризует нейрон и генерирует потенциал действия. Этот сигнал передается через глазничную ветвь тройничного нерва к центральным нервным путям, регулирующим активность слезной железы. В результате происходит рефлекторное увеличение базальной секреции слезы, независимое от воспалительного каскада¹⁾.

Благодаря воздействию на афферентное звено функциональной слезной единицы (LFU) ожидается быстрый эффект. В клинических исследованиях сообщалось об измеримом увеличении объема слезы уже на первый день лечения. Однако, согласно одобренной FDA инструкции, точный механизм, обеспечивающий терапевтический эффект, остается неизвестным.

Q Почему говорят, что акольтремон имеет иной механизм действия по сравнению с существующими препаратами?

Существующие циклоспорин и лифитеграст косвенно улучшают слезную среду, подавляя воспаление поверхности глаза. Аколтремон напрямую стимулирует афферентный путь функциональной слезной единицы (канал TRPM8 → тройничный нерв), способствуя секреции слезы. Этот нейросенсорный механизм обеспечивает быстрое увеличение объема слезы, независимое от воспаления.

3. Результаты клинических исследований

Исследования COMET-2 и COMET-3

Эффективность и безопасность глазных капель аколтремона 0,003% были оценены в двух ключевых исследованиях. Первичной конечной точкой была доля пациентов с увеличением показателя теста Ширмера не менее чем на 10 мм на 14-й день.

Критерий оценки	COMET-2	COMET-3
Группа препарата	42,6%	53,2%
Группа основы	8,2%	14,4%

В обоих исследованиях было обнаружено статистически значимое различие с p < 0,0001. Эффект сохранялся как минимум до 90-го дня. Помимо объективного улучшения показателя теста Ширмера, пациенты также продемонстрировали облегчение субъективных симптомов.

Q Сохраняется ли эффект исследований COMET в долгосрочной перспективе?

В исследованиях COMET-2 и COMET-3 подтверждена стойкость эффекта до 90-го дня. Более долгосрочные данные в настоящее время ограничены, и для оценки сохранения эффективности при длительном применении необходимо накопление данных в будущем.

4. Дозировка и меры предосторожности при применении

Дозировка и способ применения

Закапывать по одной капле в каждый глаз два раза в день с интервалом примерно 12 часов. Используйте стерильный флакон однократного применения из ПЭНП без консервантов (0,4 мл), после вскрытия остатки раствора утилизируйте.

Форма выпуска

Упаковано в алюминиевые пакеты по 5 флаконов, одна коробка содержит 60 флаконов (12 пакетов).

Условия хранения

Основное хранение в холодильнике (2–8 °C). После вскрытия внешней коробки можно хранить при комнатной температуре (до 25 °C) не более 30 дней. После вскрытия алюминиевого пакета используйте флаконы в течение 7 дней.

5. Побочные эффекты и безопасность

Основные побочные эффекты

Наиболее частым побочным эффектом является ощущение жжения или покалывания в месте закапывания. Сообщается примерно у 50% пациентов, однако менее 1% пациентов прекратили лечение из-за дискомфорта. Случаев передозировки не зарегистрировано, риск системной токсичности низок из-за незначительного системного всасывания.

Особые группы пациентов

Беременные

Достаточные исследования: Исследования с участием беременных женщин не проводились

Эксперименты на животных: Тератогенного действия не выявлено

Системная абсорбция: Пренебрежимо мала, воздействие на плод ожидается минимальным

Кормящие грудью

Выделение с грудным молоком: Неизвестно, выделяется ли препарат с грудным молоком у человека

Критерий принятия решения: Индивидуально оценивать пользу для матери и риск для ребенка

Дети

Безопасность и эффективность: Не установлены в педиатрической популяции

Применение: В настоящее время не рекомендуется для детей

Доклиническая безопасность

В исследованиях на животных даже при дозах, значительно превышающих воздействие на человека, не было обнаружено признаков канцерогенности, мутагенности или нарушения фертильности. Известных лекарственных взаимодействий нет.

Q Чувство жжения возникает примерно в 50% случаев, но препятствует ли оно продолжению лечения?

Чувство жжения носит временный характер, и случаи прекращения лечения из-за дискомфорта крайне редки (менее 1%). В клинических исследованиях не сообщалось о серьезных нежелательных явлениях, и влияние на приверженность лечению считается ограниченным.

6. Место в лечении синдрома сухого глаза

Синдром сухого глаза — это заболевание, при котором стабильность слезной пленки снижается из-за различных факторов, сопровождающееся дискомфортом в глазах и нарушением зрительных функций. Варианты лечения включают заместительную слезную терапию (искусственные слезы), противовоспалительную терапию (циклоспорин, лифитеграст) и обтурацию слезных точек и другие.

Аколтремон — это новый препарат, нацеленный на нервный регуляторный путь секреции слезы. В руководствах по лечению TFOS DEWS III он классифицируется как новый подход нейромодуляции в категории восстановления или стимуляции слезы (tear restoration or stimulation) ¹⁾. Для синдрома сухого глаза с преимущественным снижением объема слезы он может расширить возможности лечения как подход, отличный от существующей противовоспалительной терапии.

Q Доступен ли агонист TRPM8 в Японии?

По состоянию на март 2026 года в Японии не одобрено ни одного агониста рецептора TRPM8. В японском лечении синдрома сухого глаза используются препараты с различными механизмами действия, стимулирующие секрецию компонентов слезы, такие как диквафосол натрия (Диквас®) и ребамипид (Мукоса® глазные капли).

7. Список литературы

Craig JP, Alves M, Wolffsohn JS, et al. TFOS DEWS III: Management and Therapy of Dry Eye Disease. Am J Ophthalmol. 2025;269:1-35.
Zhou Y, Zhang W, Sun F. Acoltremon: The first TRPM8 agonist approved for the treatment of dry eye disease. Drug Discov Ther. 2025;19(3):210-211. PMID: 40571589.
Pattar GR, Wirta D, Jerkins G, Paauw J, McLaurin EB, Liu A, et al. Acoltremon Ophthalmic Solution 0.003% for Signs and Symptoms of Dry Eye Disease: Results of Phase 3 Pivotal COMET-2 and COMET-3 Studies. Ophthalmology. 2026;133(5):563-574. PMID: 41038456.