एकोल्ट्रेमोन (TRYPTYR®)

एक नज़र में मुख्य बिंदु

एकोल्ट्रेमोन (TRYPTYR®) अपनी श्रेणी का पहला TRPM8 रिसेप्टर एगोनिस्ट है, जिसे 2025 में FDA द्वारा ड्राई आई के उपचार के लिए अनुमोदित किया गया।
यह एक न्यूरोसेंसरी दृष्टिकोण वाली आई ड्रॉप है जो कॉर्निया के ठंड रिसेप्टर्स को उत्तेजित करती है, ट्राइजेमिनल तंत्रिका के माध्यम से बेसल अश्रु स्राव को बढ़ावा देती है।
COMET-2 और COMET-3 परीक्षणों में शिमर परीक्षण स्कोर में महत्वपूर्ण सुधार दिखाया गया (p < 0.0001)।
सबसे आम दुष्प्रभाव आंखों में डालने पर जलन (लगभग 50%) है, लेकिन 1% से कम मामलों में उपचार बंद किया जाता है।
मार्च 2026 तक, यह जापान में अनुमोदित नहीं है।

1. एकोल्ट्रेमोन (TRYPTYR®) क्या है?

TRYPTYR® (एकोल्ट्रेमोन आई ड्रॉप 0.003%) एक प्रिस्क्रिप्शन आई ड्रॉप है जिसे एल्कॉन (Alcon®) द्वारा विकसित किया गया है। इसका विकास कोड AR-15512 है, और मई 2025 में अमेरिकी खाद्य एवं औषधि प्रशासन (FDA) द्वारा ड्राई आई के लक्षणों और संकेतों के उपचार के लिए अनुमोदित किया गया था¹⁾।

यह दवा अपनी श्रेणी की पहली TRPM8 रिसेप्टर एगोनिस्ट है और पारंपरिक ड्राई आई उपचारों से भिन्न एक न्यूरोसेंसरी दृष्टिकोण अपनाती है। जहां साइक्लोस्पोरिन और लिफिटेग्रास्ट आंख की सतह की सूजन को दबाते हैं, वहां एकोल्ट्रेमोन कॉर्निया के शीत रिसेप्टर्स को उत्तेजित करके आंसू स्राव को बढ़ावा देता है।

2. क्रिया का तंत्र

एकोल्ट्रेमोन TRPM8 आयन चैनल का एक शक्तिशाली और चयनात्मक एगोनिस्ट है¹⁾।

TRPM8 चैनल की विशेषताएं

TRPM8 एक शीत-संवेदनशील, गैर-चयनात्मक धनायन चैनल है जो कॉर्नियल संवेदी न्यूरॉन्स, जिसमें C और Aδ फाइबर शामिल हैं, में उच्च स्तर पर व्यक्त होता है¹⁾। यह तापमान में कमी, वाष्पीकरण द्वारा शीतलन उत्तेजना, और मेंथॉल या आइसिलिन जैसे यौगिकों द्वारा सक्रिय होता है। कॉर्निया और ऊपरी पलक को संक्रमित करने वाले तापमान संवेदी न्यूरॉन्स में व्यक्त होकर, यह आंसू स्राव के नियमन में भाग लेता है।

आंसू स्राव को बढ़ावा देने का मार्ग

जब एकोल्ट्रेमोन TRPM8 चैनल को सक्रिय करता है, तो सोडियम और कैल्शियम आयनों के प्रवेश से न्यूरॉन विध्रुवित होता है और क्रिया क्षमता उत्पन्न होती है। यह संकेत ट्राइजेमिनल तंत्रिका की नेत्र शाखा के माध्यम से केंद्रीय तंत्रिका तंत्र मार्गों तक पहुंचता है जो लैक्रिमल ग्रंथि गतिविधि को नियंत्रित करते हैं। परिणामस्वरूप, सूजन कैस्केड से स्वतंत्र रूप से प्रतिवर्ती बेसल आंसू स्राव में वृद्धि होती है¹⁾।

लैक्रिमल फंक्शनल यूनिट (LFU) के अभिवाही मार्ग को लक्षित करने के कारण तीव्र प्रभाव की उम्मीद है। नैदानिक परीक्षणों में उपचार के पहले दिन से ही मापने योग्य आंसू मात्रा में वृद्धि की सूचना मिली है। हालांकि, FDA-अनुमोदित पैकेज इंसर्ट के अनुसार, चिकित्सीय प्रभाव डालने का सटीक तंत्र अभी भी अज्ञात है।

Q एकोल्ट्रेमोन को मौजूदा दवाओं से भिन्न क्रिया तंत्र वाला क्यों कहा जाता है?

मौजूदा साइक्लोस्पोरिन और लिफिटेग्रास्ट आंख की सतह की सूजन को दबाकर अप्रत्यक्ष रूप से आंसू वातावरण में सुधार करते हैं। एकोल्ट्रेमोन आंसू कार्यात्मक इकाई के अभिवाही मार्ग (TRPM8 चैनल → ट्राइजेमिनल तंत्रिका) को सीधे उत्तेजित करके आंसू स्राव को बढ़ावा देता है। यह न्यूरोसेंसरी तंत्र सूजन से स्वतंत्र तीव्र आंसू मात्रा वृद्धि को संभव बनाता है।

3. नैदानिक परीक्षणों के परिणाम

COMET-2 और COMET-3 परीक्षण

एकोल्ट्रेमोन 0.003% आई ड्रॉप की प्रभावकारिता और सुरक्षा का मूल्यांकन दो प्रमुख परीक्षणों में किया गया। प्राथमिक समापन बिंदु दिन 14 पर शिमर परीक्षण स्कोर में कम से कम 10 मिमी वृद्धि वाले रोगियों का अनुपात था।

मूल्यांकन मद	COMET-2	COMET-3
दवा समूह	42.6%	53.2%
वाहन समूह	8.2%	14.4%

दोनों परीक्षणों में p < 0.0001 के साथ सांख्यिकीय रूप से महत्वपूर्ण अंतर पाया गया। प्रभाव कम से कम दिन 90 तक बना रहा। शिमर परीक्षण स्कोर में वस्तुनिष्ठ सुधार के अलावा, रोगियों ने व्यक्तिपरक लक्षणों में भी राहत दिखाई।

Q क्या COMET परीक्षणों का प्रभाव दीर्घकालिक रूप से स्थायी है?

COMET-2 और COMET-3 परीक्षणों में, 90वें दिन तक प्रभाव की स्थिरता की पुष्टि की गई है। इससे अधिक दीर्घकालिक डेटा वर्तमान में सीमित है, और दीर्घकालिक उपयोग में प्रभावकारिता की स्थिरता के लिए भविष्य में डेटा संचय की आवश्यकता है।

4. खुराक और उपयोग संबंधी सावधानियाँ

खुराक और प्रयोग

प्रत्येक आँख में एक-एक बूंद, दिन में दो बार, लगभग 12 घंटे के अंतराल पर डालें। परिरक्षक-मुक्त, बाँझ, एकल-उपयोग LDPE शीशी (0.4 mL) का उपयोग करें और खोलने के बाद बचे हुए घोल को फेंक दें।

आपूर्ति रूप

5 शीशियों के एल्युमिनियम पाउच में पैक, एक बॉक्स में 60 शीशियाँ (12 पाउच) होती हैं।

भंडारण विधि

मूल रूप से रेफ्रिजरेटर (2-8°C) में रखें। बाहरी बॉक्स खोलने के बाद, कमरे के तापमान (25°C तक) पर अधिकतम 30 दिनों तक रखा जा सकता है। एल्युमिनियम पाउच खोलने के बाद 7 दिनों के भीतर शीशियों का उपयोग करें।

5. दुष्प्रभाव और सुरक्षा

मुख्य दुष्प्रभाव

सबसे आम दुष्प्रभाव डालने की जगह पर जलन या चुभन की अनुभूति है। लगभग 50% रोगियों में रिपोर्ट किया गया है, लेकिन असुविधा के कारण 1% से कम रोगियों ने उपचार बंद किया। ओवरडोज़ का कोई मामला रिपोर्ट नहीं किया गया है, और प्रणालीगत अवशोषण नगण्य होने के कारण प्रणालीगत विषाक्तता का जोखिम कम है।

विशेष रोगी समूह

गर्भवती महिलाएं

पर्याप्त अध्ययन : गर्भवती महिलाओं पर कोई अध्ययन नहीं किया गया है

पशु प्रयोग : कोई टेराटोजेनिक प्रभाव नहीं पाया गया

प्रणालीगत अवशोषण : नगण्य रूप से कम, भ्रूण का जोखिम न्यूनतम होने की उम्मीद है

स्तनपान कराने वाली महिलाएं

स्तन दूध में उत्सर्जन : यह ज्ञात नहीं है कि यह मानव स्तन दूध में उत्सर्जित होता है या नहीं

निर्णय मानदंड : माँ को होने वाले लाभ और शिशु को होने वाले जोखिम का व्यक्तिगत रूप से मूल्यांकन करें

बच्चे

सुरक्षा और प्रभावकारिता : बाल चिकित्सा आबादी में स्थापित नहीं है

उपयोग : वर्तमान में बच्चों में उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है

गैर-नैदानिक सुरक्षा

पशु अध्ययनों में, मानव जोखिम से काफी अधिक खुराक पर भी, कार्सिनोजेनिक, उत्परिवर्तजन या प्रजनन क्षमता में बाधा का कोई सबूत नहीं पाया गया। कोई ज्ञात दवा पारस्परिक क्रिया नहीं है।

Q जलन की अनुभूति लगभग 50% अधिक है, लेकिन क्या इससे उपचार जारी रखने में बाधा आती है?

जलन की अनुभूति क्षणिक होती है, और असुविधा के कारण उपचार बंद करने के मामले 1% से कम हैं। नैदानिक परीक्षणों में कोई गंभीर प्रतिकूल घटना नहीं बताई गई है, और उपचार अनुपालन पर प्रभाव सीमित माना जाता है।

6. ड्राई आई उपचार में स्थान

ड्राई आई एक ऐसी बीमारी है जिसमें विभिन्न कारकों के कारण अश्रु फिल्म की स्थिरता कम हो जाती है, जिसमें आंखों में असुविधा और दृश्य कार्य में असामान्यताएं शामिल हैं। उपचार विकल्पों में अश्रु प्रतिस्थापन चिकित्सा (कृत्रिम आंसू), विरोधी भड़काऊ चिकित्सा (साइक्लोस्पोरिन, लिफिटेग्रास्ट), और लैक्रिमल पंक्टल प्लग आदि शामिल हैं।

एकोल्ट्रेमोन एक नई दवा है जो अश्रु स्राव के तंत्रिका नियमन मार्ग को लक्षित करती है। TFOS DEWS III उपचार दिशानिर्देशों में, इसे अश्रु बहाली या उत्तेजना (tear restoration or stimulation) की श्रेणी में एक नए न्यूरोमॉड्यूलेशन दृष्टिकोण के रूप में वर्गीकृत किया गया है ¹⁾। अश्रु मात्रा में कमी प्रमुख ड्राई आई के लिए, यह मौजूदा विरोधी भड़काऊ चिकित्सा से भिन्न दृष्टिकोण के रूप में उपचार विकल्पों का विस्तार कर सकता है।

Q क्या जापान में TRPM8 एगोनिस्ट उपलब्ध है?

मार्च 2026 तक, जापान में कोई TRPM8 रिसेप्टर एगोनिस्ट स्वीकृत नहीं है। जापानी ड्राई आई उपचार में, अश्रु घटकों के स्राव को बढ़ावा देने वाली विभिन्न क्रियाविधि वाली दवाएं, जैसे डाइक्वाफोसोल सोडियम (डाइक्वास®) और रेबामिपाइड (मुकोस्टा® आई ड्रॉप), का उपयोग किया जाता है।

7. संदर्भ

Craig JP, Alves M, Wolffsohn JS, et al. TFOS DEWS III: Management and Therapy of Dry Eye Disease. Am J Ophthalmol. 2025;269:1-35.
Zhou Y, Zhang W, Sun F. Acoltremon: The first TRPM8 agonist approved for the treatment of dry eye disease. Drug Discov Ther. 2025;19(3):210-211. PMID: 40571589.
Pattar GR, Wirta D, Jerkins G, Paauw J, McLaurin EB, Liu A, et al. Acoltremon Ophthalmic Solution 0.003% for Signs and Symptoms of Dry Eye Disease: Results of Phase 3 Pivotal COMET-2 and COMET-3 Studies. Ophthalmology. 2026;133(5):563-574. PMID: 41038456.